Lyophillization of Liposomes for Pulmonary Administration
Abstract Sildenafil citrate has become, in recent years, an oral therapeutic agent used for the treatment of arterial hypertension. Because it has certain limitations, such as a significant reduction in oral bioavailability and pharmacological activity due to first-pass hepatic metabolism, innovative formulations have been proposed for pulmonary administration. This allows minimising systemic adverse effects and the first-pass effect. The aim of the work is to elaborate sildenafil-loaded liposomes and subsequently lyophilise them. Furthermore, to evaluate the flow properties of the solid product obtained for possible pulmonary administration. The liposomes obtained were prepared using the sonication-filtration method, in the absence of organic solvents, and are therefore considered to be biocompatible and biodegradable systems, highly suitable for possible pulmonary administration. They showed high sildenafil encapsulation efficiency (EE% = 85). Adequate solid product flow results were observed with each of the lyoprotectants used, obtaining angle of repose values below 30º and Carr’s index (CI) also below 36 %. Therefore, lyophilisation of liposomes plays a fundamental role in the preservation and stability of these vesicles.
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