Formulación y optimización de nanopartículas lipídicas con chitosán para la administración de quercetina

Resumen

La quercetina posee numerosas actividades, tales como antioxidante, anticancerígena, cardioprotectora, etc., útiles para su uso terapéutico. Sin embargo, presenta una limitada biodisponibilidad debido a su baja solubilidad acuosa, lo que limita su uso farmacéutico. En este trabajo, se propuso la encapsulación de quercetina en liposomas recubiertos con chitosán. Se estudió la influencia del peso molecular del chitosán (ultrabajo, bajo y medio) y la relación fosfatidilcolina:chitosán (16:1, 8:1, 4:1) en el tamaño, el índice de polidispersión, eficacia de encapsulación y potencial zeta de las nanopartículas, obteniéndose valores para estos parámetros de 339,02-670,62 nm, 0,26 y 0,32, 43,5-59,3 % y 55,18-63,28 mV respectivamente. Posteriormente se seleccionó el chitosán de peso molecular bajo y una relación fosfatidilcolina:chitosán 16:1 para un estudio de liofilización de las nanopartículas evaluando el efecto de la temperatura de congelación (-20 ºC y -80 ºC) y el crioprotector empleado (lactosa, trehalosa y sacarosa) en la eficacia de encapsulación y la humedad residual. Las condiciones de congelación a -80 ºC y trehalosa como crioprotector evitaron en mayor medida la pérdida de la quercetina encapsulada.